2026/4/1
[224]
JQ1-TCO 是一種結合 BET 蛋白抑制劑 JQ1 和反式環辛烯（TCO）的雙功能分子，主要用于靶向蛋白降解、生物正交標記及藥物遞送研究。以下是其詳細介紹：
一、分子結構與組成
JQ1 核心：作為 BET 蛋白抑制劑，JQ1 能高效抑制 BET 家族蛋白（如 BRD2/3/4/T），阻斷其與乙酰化組蛋白結合，從而調控癌癥相關基因（如 MYC）的轉錄。
TCO 基團：反式環辛烯（TCO）是一種不飽和烴，由六元環和兩個碳原子的側鏈組成，側鏈上有兩個甲基基團。TCO 能與四嗪（Tetrazine）發生超快的逆電子需求狄爾斯-阿爾德（IEDDA）反應，實現特異性標記或 PROTAC 偶聯。
結構式：
二、特性與功能
生物正交反應活性：
TCO 基團與四嗪的反應屬于 IEDDA 反應，具有較高的反應速率，適用于活細胞或體內環境的快速標記。
該反應無需金屬催化，反應條件溫和（生理 pH、室溫），生物相容性好，對生物環境友好。
靶向蛋白降解：
JQ1-TCO 可作為 PROTAC 前體化合物，通過 TCO-四嗪反應與四嗪修飾的分子（如 Tz-Thalidomide）結合，形成蛋白降解靶向嵌合體（PROTAC）。
PROTAC 能招募 E3 泛素連接酶（如 CRBN），誘導 BET 蛋白（如 BRD4）的泛素化及蛋白酶體降解，從而實現對 BET 蛋白的靶向清除。
生物標記與追蹤：
JQ1-TCO 的 TCO 基團可與四嗪標記的熒光染料、藥物或納米顆粒通過點擊化學反應高效結合，實現蛋白質定位、分子追蹤及功能化修飾。
在活細胞或體內環境中，JQ1-TCO 可作為分子探針，實時監測蛋白質相互作用或基因調控機制。
藥物遞送：
JQ1-TCO 可通過生物正交化學反應與載體分子或納米粒子偶聯，實現靶向遞送或控釋研究。
例如，JQ1-TCO 修飾的金屬有機框架（MOF）或量子點表面可進一步偶聯靶向配體（如葉酸），增強材料的生物相容性與腫瘤靶向性。
三、合成方法
JQ1-TCO 的合成通常涉及以下步驟：
JQ1 活化：JQ1 在二氯甲烷（DCM）和TFA中脫保護，生成游離羧酸。
酰胺化反應：活化后的 JQ1 與 TCO-胺在 HATU 和 DIPEA 催化下，于 DMF 中反應 16 小時，生成 JQ1-TCO。
純化：通過柱層析（甲醇/二氯甲烷體系）純化，得白色固體產物，產率約 70%。
四、應用領域
醫學研究：用于研究 BET 蛋白在轉錄調控、信號通路或染色質調控中的作用。
藥物研發：作為 PROTAC 前體化合物，用于開發靶向蛋白降解藥物。
生物成像：與四嗪標記的熒光染料結合，用于活細胞或組織成像，動態觀察小分子在體內分布與靶向行為。
納米技術：用于功能化納米材料（如 MOF、量子點等），增強材料的生物相容性和靶向性。
五、儲存與使用注意事項
儲存條件：需在 -20°C 以下冰凍、干燥、避光保存，避免反復凍融導致活性降低。溶解于有機溶劑后建議現配現用。
操作環境：實驗中需嚴格保持干燥環境，防止陽光直射引發試劑分解。
安全防護：使用時應佩戴適當的個人防護裝備，如手套、護目鏡等。
關于我們:
陜西星貝愛科生物科技經營的產品種類包括有：合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性納米顆粒、納米金及納米金棒、近紅外熒光染料、活性熒光染料、熒光標記物、蛋白交聯劑、小分子PEG衍生物、點擊化學產品、樹枝狀聚合物、環糊精衍生物、大環配體類、熒光量子點、透明質酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳納米管、富勒烯，二氧化硅及介孔二氧化硅，聚合物微球，近紅外熒光染料，聚苯乙烯微球，上轉換納米發光顆粒，MRI核磁造影產品，熒光蛋白及熒光探針等等。
溫馨提示：供應產品僅用于科研，不能用于人體！
相關產品：
Me-tetrazine-Cyanine3
Me-tetrazine-Cyanine3.5
Me-tetrazine-Cyanine5
Me-tetrazine-Cyanine5.5
Me-tetrazine-Cyanine5.5 (PF6)
Me-tetrazine-Cyanine7
Me-tetrazine-Disulfo-Cyanine3,1801695-60-2
Me-tetrazine-Disulfo-Cyanine5
Me-tetrazine-Disulfo-Cyanine5.5
Me-tetrazine-Disulfo-Cyanine7
