Boc-PEG4-Val-Ala-PAB-PNP是可裂解ADC連接體，在Boc-Val-Ala-PAB-PNP基礎上引入PEG4鏈，兼具Boc保護、PEG親水柔性、酶響應釋放和PNP高活性偶聯四重功能。

基本信息

英文名：Boc-PEG4-Val-Ala-PAB-PNP
分子量：558.58
分子式：C27H34N4O9

結構式：

純度：≥95%
外觀：淡黃色至白色粉末
溶解性：DMSO、DMF、乙腈易溶；水中有限溶解
規格：250mg / 500mg / 1g

結構組成

Boc（叔丁氧羰基）：N端氨基保護基，酸性條件（TFA）脫除后暴露游離氨基用于偶聯。
PEG4鏈：四個乙二醇單元，提供親水柔性，減少非特異性吸附，延長體內循環。
Val-Ala二肽：Cathepsin B特異性裂解位點，溶酶體內酶切觸發釋放。
PAB（對氨基芐醇）：酶切后1,6-消除自裂解，完整釋放活性載荷。
PNP（對硝基苯酯）：C端活性離去基團，直接與氨基/羥基偶聯，無需額外活化。

特性

裂解路徑：ADC內吞→溶酶體Cathepsin B切割Val-Ala→PAB自裂解→釋放活性藥物。
血漿穩定性高，減少脫靶毒性。
PEG4相比無PEG版本顯著改善水溶性，降低蛋白非特異性吸附。
PNP端偶聯效率高，反應條件溫和，無需額外活化步驟。

核心應用

ADC藥物開發：連接抗體與MMAE、杜卡霉素等細胞毒素，PEG4改善藥代。
前藥設計：構建酶觸發釋放的小分子前藥。
納米載體功能化：脂質體、膠束的靶向修飾與可控釋放。
熒光探針構建：與CY5標記藥物配合，追蹤藥物釋放動力學。

保存與使用

-20℃避光干燥密封保存，現配現用，避免反復凍融，避免用Tris緩沖液。僅限科研，嚴禁人體實驗。PNP酯在水溶液中易水解，建議新鮮溶解后盡快反應。

關于我們:

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