DBCO-PEG3-Val-Cit-PAB-PNP

分子式：C??H??N?O??

分子量：1079.2

外觀：白色至淡黃色固體粉末，純度≥95%

儲存：-20℃以下，避光、干燥、密封保存，避免反復凍融

溶解性：可溶于DMSO、DMF等有機溶劑

結構式：

結構解析

五個功能模塊串聯：

DBCO（二苯并環辛炔）：與疊氮基團（-N?）發生無銅點擊化學反應（SPAAC），反應速率比DBCO同類產品快，無需銅催化，生理條件下即可高效偶聯。

PEG3：三聚乙二醇鏈，提供親水性和生物相容性，減少非特異性結合，延長體內循環時間。

Val-Cit（纈氨酸-瓜氨酸）：經典酶響應二肽，進入溶酶體后被組織蛋白酶B特異性切割，釋放藥物。血液中穩定，靶細胞內釋放。

PAB（對氨基芐基）：自消除間隔臂，酶切后觸發1,6-消除反應，保證藥物定量釋放。

PNP（對硝基苯酚酯）：活性酯端，與伯胺（-NH?）反應形成酰胺鍵，反應活性高于NHS酯，pH 7–9條件下偶聯效率可達90%以上。

用途

ADC合成：PNP酯端先與細胞毒性藥物（如MMAE）偶聯，DBCO端再與疊氮修飾的抗體通過SPAAC反應連接。全程無銅、條件溫和、DAR可控。ADC進入靶細胞溶酶體后，Val-Cit被酶切→PAB自消除→釋放藥物殺傷腫瘤。

無銅點擊標記：DBCO端與疊氮修飾的蛋白質、納米粒等發生SPAAC反應，實現生物正交標記。

操作注意

DBCO對光熱敏感，長時間暴露可能降低活性。PNP酯對水分敏感，建議現配現用，先用DMSO配儲存液再稀釋。僅供科研使用。

關于我們:

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