SPDP-Val-Cit-PAB-OH 是一種可裂解的 ADC（抗體-藥物偶聯(lián)物）連接子，屬于雙功能交聯(lián)試劑。它將經(jīng)典的 Val-Cit-PAB 酶切連接子骨架與 SPDP（N-琥珀酰亞胺基-3-(2-吡啶基二硫代)丙酸酯）反應基團相結(jié)合，既保留了組織蛋白酶 B 響應的藥物釋放機制，又提供了與抗體半胱氨酸殘基進行二硫鍵偶聯(lián)的能力。

一、基本信息

中文名稱：SPDP-Val-Cit-PAB-OH

英文名稱：SPDP-Val-Cit-PAB-OH

分子式：C??H??N?O?S?

分子量：576.73

純度：通常 ≥ 95%

外觀：白色至類白色固體粉末

儲存條件：-20°C 干燥避光保存，充氮氣密封，遠離潮濕

結(jié)構(gòu)式：

二、結(jié)構(gòu)解析

SPDP（N-琥珀酰亞胺基-3-(2-吡啶基二硫代)丙酸酯）：這是分子的"反應把手"。SPDP 含有兩個關鍵結(jié)構(gòu)——NHS 酯（琥珀酰亞胺酯）和吡啶基二硫化物。NHS 酯可與抗體上賴氨酸殘基的伯氨基反應形成穩(wěn)定的酰胺鍵，將連接子錨定在抗體上；而吡啶基二硫化物則在后續(xù)步驟中可被還原（如用 TCEP 或 DTT 處理），釋放出游離的巰基（-SH），該巰基可與抗體上經(jīng)還原處理暴露的半胱氨酸殘基的巰基形成二硫鍵。這種設計提供了一種"先氨基偶聯(lián)、后巰基交換"的兩步偶聯(lián)策略，有助于獲得更均一的偶聯(lián)位點和藥物-抗體比（DAR）。

Val（纈氨酸）：疏水性氨基酸，是酶切識別序列的 N 端組分。

Cit（瓜氨酸）：含有脲基側(cè)鏈的非天然氨基酸，與 Val 組成 Val-Cit 二肽。Val-Cit 序列是組織蛋白酶 B（Cathepsin B）的特異性底物，在溶酶體酸性環(huán)境中被高效切割。

PAB（對氨基芐基，p-Aminobenzyl alcohol）：自毀型間隔子（self-immolative spacer）。在 Val-Cit 被 Cathepsin B 切割后，PAB 單元通過 1,6-消除反應自發(fā)分解，無需額外化學觸發(fā)，迅速釋放出游離的活性藥物分子。

OH（羥基）：C 端為游離羥基，是進一步連接藥物分子（如 MMAE、MMAF、杜卡霉素等）的反應位點。可通過碳酸酯鍵、氨基甲酸酯鍵等與含氨基或羥基的藥物分子偶聯(lián)。

三、理化性質(zhì)與儲存

溶解性：在 DMSO 中溶解度良好，通常可達 ≥ 100 mg/mL（約 173 mM），超聲助溶效果更佳。吸濕的 DMSO 會顯著降低溶解度，建議使用新開封的無水 DMSO。在水中溶解度較差。

儲存條件：-20°C 避光保存，充氮氣密封，遠離潮濕，可保存 1年。

四、注意事項

該產(chǎn)品僅用于科學研究，不可用于人體。使用時需遵循相關安全操作規(guī)程。SPDP 中的 NHS 酯對水敏感，配制溶液時務必使用新鮮無水 DMSO，并充分超聲助溶。一旦配成溶液應立即分裝，避免反復凍融導致產(chǎn)品失效。操作時注意避光，因為吡啶基二硫鍵在光照下可能發(fā)生分解。

關于我們:

陜西星貝愛科生物科技經(jīng)營的產(chǎn)品種類包括有：合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性納米顆粒、納米金及納米金棒、近紅外熒光染料、活性熒光染料、熒光標記物、蛋白交聯(lián)劑、小分子PEG衍生物、點擊化學產(chǎn)品、樹枝狀聚合物、環(huán)糊精衍生物、大環(huán)配體類、熒光量子點、透明質(zhì)酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳納米管、富勒烯，二氧化硅及介孔二氧化硅，聚合物微球，近紅外熒光染料，聚苯乙烯微球，上轉(zhuǎn)換納米發(fā)光顆粒，MRI核磁造影產(chǎn)品，熒光蛋白及熒光探針等等。

溫馨提示：供應產(chǎn)品僅用于科研，不能用于人體！

相關產(chǎn)品：

DBCO-PEG23-amine

DBCO-PEG24-acid

DBCO-PEG24-Maleimide

DBCO-PEG24-NHS ester

DBCO-PEG24-O-amine

DBCO-PEG2-Maleimide

DBCO-PEG3-Alcohol

DBCO-PEG3-amine