CY5-紫杉醇（CY5-Paclitaxel / CY5-PTX）簡介

CY5-紫杉醇是將近紅外熒光染料CY5與抗腫瘤藥物紫杉醇（Paclitaxel, PTX）通過共價鍵偶聯形成的雙功能熒光探針，兼具紫杉醇的抗癌活性與CY5的近紅外熒光示蹤能力，是腫瘤藥物研究和納米遞送系統開發中的關鍵工具試劑。

一、基本信息

中文名稱：CY5-紫杉醇

英文名稱：CY5-Paclitaxel / CY5-PTX / Cy5-Taxol

外觀：淡紅色至紫紅色凍干粉或固體

純度：≥95%

分子量：紫杉醇約 853.9 Da，CY5-PTX 因偶聯染料而更大

保存條件：-20°C，避光、避濕、密封保存

用途：僅限科研，不可用于人體或臨床診斷

二、結構與偶聯方式

分子由兩個功能部分構成。

熒光端為 CY5（花菁類近紅外染料），激發波長約 640–649 nm，發射波長約 665–670 nm，處于近紅外光區，組織穿透深度可達 1–2 cm，自發熒光干擾低。

活性端為紫杉醇（四環二萜類化合物，C??H??NO??），通過促進微管蛋白聚合、抑制微管解聚來阻斷腫瘤細胞有絲分裂，誘導凋亡，對卵巢癌、乳腺癌、肺癌等多種腫瘤有效。

兩者通常通過 CY5 的 NHS 活性酯與紫杉醇分子上的羥基發生酯化反應偶聯，反應條件溫和（生理 pH 7.0–7.4，室溫），不破壞紫杉醇的三維結構和抗癌活性。也可采用點擊化學法（疊氮-炔基環加成）或連接子（Linker）法進行偶聯。

三、核心應用

腫瘤細胞攝取與亞細胞定位：通過共聚焦顯微鏡或流式細胞儀檢測紅色熒光，實時追蹤紫杉醇在細胞內的攝取途徑、積累量及胞內定位（如微管結構、胞質等），關聯藥物濃度與細胞凋亡程度。

藥物體內分布與藥代動力學：利用近紅外熒光成像技術，在小動物模型中觀察 CY5-PTX 的體內分布路徑、腫瘤富集情況和清除速度，為藥代動力學研究提供定量數據。

靶向遞送系統示蹤：標記于脂質體、聚合物納米粒、抗體-藥物偶聯物等載體上，用于監測藥物裝載效率、釋放行為和靶向遞送效率，評估納米藥物載體的性能。

抗腫瘤機制研究：結合熒光信號定量分析藥物積累與療效的關系，探索紫杉醇對微管穩定性、細胞凋亡通路及細胞周期的影響。

高通量篩選平臺：可用于開發基于熒光變化的篩選平臺，尋找新的藥物增敏劑或輔助治療藥物。

四、使用注意事項

避光操作，CY5 染料易光漂白，建議在暗室中操作。

用 DMSO 或 DMF 配制儲存液，水相實驗可通過有機溶劑溶解后稀釋至生理緩沖液。

熒光染料濃度過高可能導致自淬滅，使用前需進行濃度梯度優化。

紫杉醇具有細胞毒性，操作時需佩戴手套和防護用具，避免皮膚接觸。

本試劑僅用于科研，不可用于人體。

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溫馨提示：供應產品僅用于科研，不能用于人體！

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