DOTATATE 是一種結(jié)合了 DOTA（1,4,7,10-四氮雜環(huán)十二烷-1,4,7,10-四乙酸） 螯合劑與 奧曲肽衍生物（TATE，即 [Tyr3]-Octreotate） 的雙功能分子。

化學(xué)結(jié)構(gòu)與組成

• DOTA 部分：由四個(gè)氮原子和四個(gè)羧基構(gòu)成的大環(huán)結(jié)構(gòu)，可與多種金屬離子（如 Ga3?、Lu3?、Y3?）形成高度穩(wěn)定的八配位配合物，確保金屬離子在體內(nèi)復(fù)雜環(huán)境中不易脫落。

• TATE 部分：基于奧曲肽的八肽衍生物，序列為 D-Phe-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Thr-Cys-Thr-OH，其中 Cys2 與 Cys? 形成二硫鍵穩(wěn)定構(gòu)象。Tyr3 位點(diǎn)可通過(guò)化學(xué)修飾增強(qiáng)與生長(zhǎng)抑素受體（SSTR，尤其是亞型 SSTR2）的親和力，或優(yōu)化放射性核素標(biāo)記效率。

結(jié)構(gòu)式：

核心功能

1. 靶向識(shí)別：

• TATE 部分對(duì)神經(jīng)內(nèi)分泌腫瘤（NETs）細(xì)胞表面過(guò)表達(dá)的 SSTR2 具有高親和力，可實(shí)現(xiàn)精準(zhǔn)靶向。

• 通過(guò)氫鍵和靜電作用與受體結(jié)合，引導(dǎo) DOTATATE 定位至腫瘤組織。

2. 金屬螯合：

• DOTA 部分可穩(wěn)定螯合放射性核素（如 ??Ga、1??Lu、??Y）或順磁性金屬離子（如 Gd3?），形成穩(wěn)定的金屬配合物。

• 螯合后的金屬離子在體內(nèi)不易解離，降低脫標(biāo)風(fēng)險(xiǎn)，提高成像或治療的安全性。

特點(diǎn)

• 高穩(wěn)定性：DOTA 的八齒螯合結(jié)構(gòu)確保金屬離子在體內(nèi)不易脫落，降低脫標(biāo)風(fēng)險(xiǎn)。

• 高親和力：TATE 部分對(duì) SSTR2 的親和力高于天然生長(zhǎng)抑素，提高靶向效率。

• 多功能性：可通過(guò)化學(xué)修飾偶聯(lián)熒光染料、放射性同位素或其他信號(hào)模塊，實(shí)現(xiàn)多功能分子探針。

• 良好的生物相容性：在體內(nèi)代謝穩(wěn)定，副作用較少。

合成與純化

• 合成方法：通常通過(guò)固相合成法制備 TATE 多肽，再通過(guò)活化的 DOTA 衍生物（如 DOTA-NHS）與多肽的氨基進(jìn)行偶聯(lián)反應(yīng)。

• 純化方法：通過(guò)高效液相色譜（HPLC）純化，確保高純度產(chǎn)物。通過(guò)質(zhì)譜（MS）和核磁共振（NMR）確認(rèn)結(jié)構(gòu)。

存儲(chǔ)與運(yùn)輸

• 存儲(chǔ)條件： -20°C。避免反復(fù)凍融以確保穩(wěn)定性和活性。

• 運(yùn)輸條件：在環(huán)境溫度下作為非危險(xiǎn)化學(xué)品運(yùn)輸。

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